导读 您好,现在冰冰来为大家解答以上的问题。2206轴承，2206相信很多小伙伴还不知道,现在让我们一起来看看吧！1、MK-2206 2HCl是一种高度选择性
您好,现在冰冰来为大家解答以上的问题。2206轴承，2206相信很多小伙伴还不知道,现在让我们一起来看看吧！
1、MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
2、Phase 2。
3、 体外研究：MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。
4、MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。
5、另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。
6、与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。
7、MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
8、 体内研究：MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。
9、卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。
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